일시적으로 사고력과 활동력이 증대되고 정신을 맑게 해 주는 각성 효과가 있어 신경 과민, 알코올 중독, 마약 중독으로 인한 고통의 경감에 매우 효과적이라고 알려져 있다. 그러나 시간이 지나면 반동적으로 심신 기능이 저하된다.

카페인은 신장에서 수분 재흡수를 감소시켜 보다 많은 소변을 생성하여 이뇨를 촉진시킨다.

카페인은 위산 분비의 촉진 및 소화기관의 근육이나 혈관을 이완시키는 작용이 있으므로 위궤양 환자에게는 자극적인 영향을 줄 수 있다. 커피에 첨가하는 크림은 위산의 생성을 완화시키는 역할을 한다.

커피를 상습적으로 과량 음용하는 사람들에게서는 커피를 마시지 않으면 일시적이지만 불안, 떨림, 흥분 등의 금단증세가 나타나기도 한다. 특히, 카페인은 생체막을 자유롭게 통과할 수 있어 임신 중 과다하게 커피를 음용한 경우에는 태아의 성장이 지연되거나 저체중아가 태어날 확률이 높으며, 동물 실험에서는 태아의 기형을 초래했다고 한다.